Валтрекс
Торговое наименование:
Валтрекс
Международное наименование:
Валацикловир (Valaciclovir)
Групповая принадлежность:
Противовирусное средство
Описание действующего вещества (МНН):
Валацикловир
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Показания:
Опоясывающий герпес (в т.ч. боль при острой и постгерпетической невралгии); лечение и профилактика рецидивов инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (назначение Валтрекса в сочетании с безопасным сексом снижает вероятность инфицирования здорового партнера), Herpes labialis, профилактика ЦМВ-инфекции, возникающей при трансплантации органов (назначение Валтрекса ослабляет у реципиентов реакцию острого отторжения трансплантированной почки), оппортунистические инфекции и другие герпесвирусные инфекции (ВПГ, ВЗВ).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки.C осторожностью. Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита; головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость; почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время), повышение активности АСТ.Передозировка. Симптомы: отложение осадка препарата в почечных канальцах. Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).
Способ применения и дозы:
Внутрь, для лечения опоясывающего лишая - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex - по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней. На фоне ХПН дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин; 1 раз в сутки при КК 10-29 мл/мин; по 500 мг 1 раз в сутки при КК менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе - по 500 мг каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при КК менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначается после него.
Особые указания:
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата у детей недостаточен. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий не установлено. Циметидин и пробенецид, назначенные вслед за приемом 1 г Валтрекса, повышают показатель AUC, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы Валтрекса не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут) и ЛС, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
Необходимо также соблюдать осторожность (контроль функции почек) при сочетании Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например циклоспорин, такролимус).
