Криксиван
Латинское название
Crixivan
Состав и форма выпуска
1 капсула содержит индинавира сульфата 200, 333 или 400 мг; выпускается во флаконах по 360, 135 и 180 шт. соответственно.
Фармакологическое действие Противовирусное средство, ингибитор протеазы. Активен в отношении ВИЧ-1. Ингибирует вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами, что препятствует образованию вирусных полипротеинов и приводит к формированию неактивных вирусных частиц.
Показания Заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых: — в качестве монотерапии; — в сочетании с антиретровирусными средствами.
Режим дозирования Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи (для оптимальной абсорбции), с водой или др. жидкостями (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) - по 800 мг (2 капс. по 400 мг) каждые 8 ч (2,4 г/сут). В комбинации с др. антиретровирусными средствами (на фоне Криксивана диданозин следует принимать с интервалом не менее 1 ч). В сочетании с рифабутином назначают по 1000 мг (3 капс. по 333 мг) каждые 8 ч; в комбинации с кетоконазолом, итраконазолом, ифавиренцем, больным с печеночной недостаточностью (цирроз) и при нефролитиазе - по 600 мг каждые 8 ч.
Побочное действие Со стороны ЖКТ и печени: возможны (в 5% и более случаев) боли в животе, изжога, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота; нарушение вкуса, повышение активности АЛТ , АСТ , непрямого билирубина в сыворотке крови. Возможна изолированная бессимптомная гипербилирубинемия (общий билирубин составляет 2.5 мг/дл и более), которая выражается преимущественно повышением непрямого билирубина и редко сочетается с повышением АЛТ, АСТ или ЩФ . Со стороны нервной системы и психики: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипостезия, нарушения сна. Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд. Со стороны почек: возможно развитие нефролитиаза, который проявляется болями в боку с или без гематурии (включая микрогематурию), в 5% случаев появление белка в моче. Прочие: лимфаденопатия. В большинстве случаев побочные реакции незначительны и не требуют отмены препарата.
Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст.
Особые указания В период лечении Криксиваном рекомендуется адекватная водная нагрузка. При появлении симптомов нефролитиаза может потребоваться изменение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза метаболизм Криксивана снижается, поэтому доза препарата должна быть уменьшена. Следует иметь в виду, что уменьшение дозы Криксивана с одной стороны снижает риск усугубления печеночной недостаточности и тяжести течения нефролитиаза, с другой стороны — уменьшает антиретровирусную активность препарата. При изолированной бессимптомной гипербилирубинемии, которая может возникать на фоне лечения Криксиваном, в большинстве случаев не требуется снижения дозы препарата, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных. В период беременности Криксиван можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза препарата для матери оправдывает возможный риск для плода. Адекватных и хорошо контролируемых исследований Криксивана у беременных женщин не проводилось. Учитывая, что в некоторых случаях на фоне лечения Криксиваном появляется гипербилирубинемия применение препарата в конце III триместра беременности оправдано только при наличии жизненных показаний. В настоящее время окончательно не установлено вызывает ли Криксиван обострение физиологической желтухи новорожденных. В период лактации при необходимости назначения Криксивана кормление грудью необходимо прервать, поскольку неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. У детей безопасность и эффективность Криксивана не установлена.
Передозировка О случаях передозировки препарата у человека не сообщалось. Неизвестно, подвергается ли Криксиван перитонеальному диализу или гемодиализу.Лекарственное взаимодействие Не отмечено клинически значимого взаимодействия индинавира с цидовудином, цидовудином/ламивудином, триметопримом/сульфаметоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами (норэтиндроном/этинилэстрадиолом 1/35). При одновременном назначении Криксивана с рифабутином, концентрация последнего в плазме увеличивается. При совместном назначении с кетоконазолом концентрация индинавира в плазме увеличивается. Данные по фармакокинетике взаимодействия индинавира и рифампицина в настоящее время отсутствуют. Поскольку рифампицин является сильным индуктором цитохрома P 450 3A4 (микросомальные ферменты печени), что может значительно снизить концентрацию индинавира в плазме, одновременное применение индинавира и рифампицина не рекомендуется. Индинавир не следует назначать одновременно с терфенадином, астемизолом и цизапридом, поскольку совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению сердечных аритмий. При сочетанной терапии индинавиром и диданозином интервал между приемами этих препаратов должен составлять 1 ч, препараты следует принимать натощак.
Условия хранения Хранить в сухом месте при температуре 15-30 °C, в хорошо укупоренной таре
Срок годности 3 года
